Νιφεδιπίνη
Η νιφεδιπίνη, που πωλείται με την επωνυμία Adalat μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη διαχείριση της στηθάγχης, της υψηλής αρτηριακής πίεσης, του φαινομένου του Ρεϊνώ και του πρόωρου τοκετού.[2] Είναι μια από τις θεραπείες επιλογής για την στηθάγχη Πριντσμέταλ. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της σοβαρής υψηλής αρτηριακής πίεσης κατά την εγκυμοσύνη. Η χρήση της σε πρόωρο τοκετό μπορεί να επιτρέψει περισσότερο χρόνο στα στεροειδή να βελτιώσουν τη λειτουργία των πνευμόνων του μωρού και να παρέχουν χρόνο για τη μεταφορά της μητέρας σε καλά καταρτισμένο ιατρικό κέντρο πριν από τον τοκετό.[2] Είναι ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου τύπου διυδροπυριδίνης. Η νιφεδιπίνη λαμβάνεται από το στόμα και είναι διαθέσιμη σε σκευάσματα γρήγορης και αργής απελευθέρωσης.[2]
 | |||
| |||
| Ονομασία IUPAC | |||
|---|---|---|---|
3,5-dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |||
| Κλινικά δεδομένα | |||
| Εμπορικές ονομασίες | Adalat, Procardia, άλλες | ||
| AHFS/Drugs.com | monograph | ||
| MedlinePlus | a684028 | ||
| Δεδομένα άδειας |
| ||
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |||
| Οδοί χορήγησης | από το στόμα, τοπικά | ||
| Φαρμακοκινητική | |||
| Βιοδιαθεσιμότητα | 45-56% | ||
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 92-98% | ||
| Μεταβολισμός | Γαστρεντερικό, ήπαρ | ||
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 2 ώρες | ||
| Απέκκριση | Νεφρά: >50%, χολή: 5-15% | ||
| Κωδικοί | |||
| Αριθμός CAS | 21829-25-4  | ||
| Κωδικός ATC | C08CA05 | ||
| PubChem | CID 4485 | ||
| IUPHAR/BPS | 2514 | ||
| DrugBank | DB01115 | ||
| ChemSpider | 4330 | ||
| UNII | I9ZF7L6G2L | ||
| KEGG | D00437 | ||
| ChEBI | CHEBI:7565 | ||
| ChEMBL | CHEMBL193 | ||
| Χημικά στοιχεία | |||
| Χημικός τύπος | C17H18N2O6 | ||
| Μοριακή μάζα | 346,34 g·mol−1 | ||
O=C(OC)\C1=C(\N/C(=C(/C(=O)OC)C1c2ccccc2[N+]([O-])=O)C)C | |||
InChI=1S/C17H18N2O6/c1-9-13(16(20)24-3)15(14(10(2)18-9)17(21)25-4)11-7-5-6-8-12(11)19(22)23/h5-8,15,18H,1-4H3 Key:HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N | |||
| Φυσικά στοιχεία | |||
| Σημείο τήξης | 173 °C (343 °F) | ||
| (verify) | |||
Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, κεφαλαλγία, αίσθημα κόπωσης, οίδημα στα πόδια, βήχα και δύσπνοια.[2] Σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν χαμηλή αρτηριακή πίεση και καρδιακή ανεπάρκεια. Υπάρχουν προσωρινές ενδείξεις ότι η χρήση του κατά την εγκυμοσύνη είναι ασφαλής. Ωστόσο, δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.[1]
Η νιφεδιπίνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1967 και εγκρίθηκε για χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1981.[2][3][4] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[5] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο. Το 2017, ήταν η 120η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από έξι εκατομμύρια συνταγές.[6][7]
Παραπομπές
Επεξεργασία- ↑ 1,0 1,1 1,2 «Nifedipine Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 21 Δεκεμβρίου 2015. Ανακτήθηκε στις 25 Δεκεμβρίου 2015.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 «Nifedipine». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 8 Αυγούστου 2018. Ανακτήθηκε στις 17 Σεπτεμβρίου 2019.
- ↑ Corey, E.J. (2013). Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. σελ. 172. ISBN 9781118354469.
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 464. ISBN 9783527607495.
- ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Nifedipine - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.